第一节　概　　述

一、液体制剂的含义

液体制剂（liquid preparation）系指药物分散在适宜的液体分散介质中制成的可供内服或外用的液态剂型。液体制剂中被分散的药物称为分散相，分散相可以是液体、固体、气体药物，以分子、离子、胶粒、液滴、颗粒或混合形式分散于液体分散介质中。其中，由浸出法、灭菌法制备的液体制剂分别在浸出制剂、注射剂中论述。

二、液体制剂的特点

液体制剂的优点：①药物分散度大，吸收快，与散剂、片剂等固体剂型相比能迅速发挥药效。②能减少某些药物的刺激性。③油类或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好，可提高其生物利用度。④有效成分分散较均匀，易于分剂量，服用方便，特别适合老年及儿童患者。⑤给药途径广泛，可供内服和外用，如皮肤、五官、腔道给药等。

液体制剂的不足之处主要有：①液体介质易引起药物的化学变化，故性质不稳定的药物不宜制成液体制剂。②非均相液体制剂中药物的分散度大，具有较大的相界面和界面能，存在一定程度的不稳定性，易出现聚集、沉淀等问题。③水性液体制剂容易霉变，需加防腐剂。④液体制剂体积较大，携带、运输、贮存均不方便。

三、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

1.均相液体制剂

药物以分子、离子形式均匀分散在分散介质中，又称为溶液，属热力学稳定体系。

（1）真溶液剂　药物以小分子或离子形式均匀分散于液体分散介质中。

（2）高分子溶液剂　药物以高分子形式均匀分散于液体分散介质中，又称亲水胶体溶液。

2.非均相液体制剂

药物以微粒（多分子聚集体）、液滴的形式分散在分散介质中，属热力学不稳定体系。

（1）溶胶剂　药物以多分子聚集体分散于液体分散介质中，又称疏水胶体溶液。

（2）乳剂　系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中制成的乳状液型液体制剂。

（3）混悬剂　系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中制成的混悬液型液体制剂。

液体制剂中药物的分散程度影响药物的吸收速度和疗效。一般药物在分散介质中的分散度越大，药物吸收越快，起效也越迅速。液体制剂的吸收速度排序为：真溶液剂>溶胶>乳剂>混悬剂。因此，可通过改变药物的分散度而提高其生物利用度。液体制剂的各类分散系统及特点见表6-1。

（二）按给药途径分类

（1）口服液体制剂　如口服溶液剂、口服乳剂、口服混悬剂等。

（2）其他给药途径的液体制剂　按用药部位又可分为：①五官科用液体制剂，如滴耳剂、洗耳剂、滴鼻剂、洗鼻剂等；②皮肤用液体制剂，如搽剂、洗剂等；③直肠、阴道、尿道用液体制剂，如灌肠剂、冲洗剂等。

四、液体制剂的溶剂

溶剂的质量直接影响到液体制剂的制备和稳定性。优良的溶剂应对药物具有良好的溶解性与分散性，并且具备化学性质稳定、毒性小、无刺激性、无臭味、不影响主药的疗效和含量测定、便于安全生产、成本低等特点。但能同时满足这些条件的溶剂很少，应根据药物的性质及用途选择适宜的溶剂。常用溶剂如下。

（1）水　最常用的溶剂，能溶解中药中大多数极性大的化学成分，如生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质及蛋白质等。其优点是廉价易得，使用安全；缺点是提取液黏度大，过滤浓缩困难，且有些成分在水中不稳定，易发生霉变，不宜长期贮存。

（2）乙醇　常用溶剂，溶解性能介于极性与非极性溶剂之间，对中药中大多数小分子化学成分有较好的溶解性，如生物碱及其盐、苷及苷元、挥发油、树脂、鞣质和有机酸等。乙醇能与水以任意比例混溶，不同浓度的乙醇溶解性不同，可通过调节其浓度对不同极性的成分进行提取。其优点是提取液黏度小，易过滤，不易霉变（浓度在20%以上具有防腐作用）；缺点是沸点低，易燃烧。

（3）甘油　无色透明、高沸点、黏稠性液体，有吸湿性，味甜，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。甘油的黏度较大，且有防腐性（浓度在30%以上具有防腐作用），故常将一些外用药制成甘油剂。甘油的吸水性很强，在水溶液中加入一定比例的甘油，可起到保湿、增稠、润滑、延长局部药效等作用。

（4）丙二醇　药用品为1，2-丙二醇，为无色透明的黏稠液体，无臭，味微甜，有引湿性，毒性小，无刺激性，性质与甘油相似，但黏度较甘油小，可与水、乙醇、甘油以任意比例混溶，能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性，液体制剂中常用来代替甘油。

（5）聚乙二醇（PEG）　分子量在1000以下者为无色黏稠液体，常用低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600，化学性质稳定，不易被水解破坏，能与水以任意比例混溶，并能溶解多种水溶性无机盐和水不溶性有机药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用，亦具有保湿作用，在外用液体制剂中对皮肤无刺激性。

（6）脂肪油　常用非极性溶剂，如菜籽油、花生油、麻油、豆油等植物油类，多用于外用制剂，如洗剂、搽剂等，也可用做内服液体制剂的溶剂，如维生素A和维生素D的溶液剂。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油及许多芳香族化合物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。

此外，还有液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等也可作溶剂使用。